Carbetocin 是一种催产素 (OT) 类似物，是催产素受体 (oxytocin receptor) 激动剂，Ki 是 7.1 nM。Carbetocin 对催产素受体的嵌合 N 末端 (E1) 具有高亲和力 (Ki=1.17 μM)。Carbetocin 具有用于产后出血研究的潜力。Carbetocin 能透过血脑屏障，可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性。