可用于靶向药物研究并广泛应用于蛋白载体及配基的交联等。通过生成稳定的化学键(如酰胺键，氨基甲酸键脲，键和仲胺键), 修饰带有可与伯胺键反应基团的分子。炔基可以与叠氮在铜催化剂作用下发生点击化学反应。修饰性PEG广泛应用于修饰蛋白类药物、肽类化合物、有机小分子药物、生物材料等。